O Viagra® é um dos medicamentos mais conhecidos de todos os tempos:
Citrato de sildenafila é um fármaco que é vendido sob os nomes de Viagra (usado no tratamento da disfunção eréctil no homem – impotência sexual) e Revatio (usado no tratamento da hipertensão arterial pulmonar). No caso do viagra, tem a apresentação de um diamantena cor azul niágara.O Google lista mais de 17 milhões de web pages que usam a palavra "viagra". Para comparar, são listadas apenas 3,3 milhões de páginas contendo a palavra "aspirina" e só 936 mil contendo a palavra "Tylenol";
Bilhões de mensagens de e-mail anunciam o Viagra todos os dias. Há tanto "spam" sobre o Viagra que, na verdade, a Pfizer - fabricante do Viagra - tem uma página falando do problema, chamada "Evite Viagra falso: sobre os spams", exibida com destaque em Viagra.com;A Pfizer gasta incontáveis milhões de dólares anunciando o Viagra, tanto que o medicamento é constantemente anunciado na TV;
Medicamento pioneiro na moderna terapêutica da disfunção eréctil masculina, foi sintetizado originalmente pelo Laboratório Farmacêutico Pfizer. Seus principais concorrentes no mercado de medicamentos para o tratamento da disfunção erétil são a tadalafila (Cialis) e a vardenafila (Levitra, Vivanza). O sildenafila foi sintetizada por um grupo de farmacêuticos que trabalhavam nas pesquisas do grupo Pfizer, nos Estados Unidos. Primeiramente foi estudada para o uso em hipertensão (alta pressão sanguínea) e angina (uma forma de doença cardiovascular isquêmica). As primeiras impressões sugeriram que a droga tinha um pequeno efeito sobre a angina, mas que podia induzir fortemente ereções penianas. A Pfizer conseqüentemente decidiu comercializá-la como tratamento para a disfunção erétil, ao invés de tratamento para a angina.
Como o Viagra age
Parte do processo fisiológico da ereção envolve o sistema nervoso parassimpático causando a liberação de óxido nítrico (NO) no corpo cavernoso do pênis. O NO se liga aos receptores da enzima guanilato ciclase o que resulta em níveis aumentados de guanosina monofosfato cíclico (GMPc), induzindo a musculatura lisa do corpo cavernoso ao relaxamento (causando vasodilatação), resultando num influxo maior de sangue, que é a causa da ereção.
O sildenafila é um potente inibidor seletivo da fosfodiesterase tipo 5 específica do GMPc (PDE5), que é responsável pela degradação do GMPc no corpo cavernoso do pênis. A estrutura molecular do sildenafila é semelhante à do GMPc e atua como um agente competitivo de ligação da PDE5 no corpo cavernoso, resultando em mais GMPc disponível e, graças à vasodilatação que o GMPc disponível gera, ereções melhores. Sem o estímulo sexual, e conseqüentemente deficiência da ativação do sistema NO/GMPc, o sildenafila não causa ereção. Outros medicamentos que funcionam através deste mesmo mecanismo incluem a tadalafila (Cialis®) e a vardenafila.
Efeitos colaterais
* Se a erecção durar mais de 4 horas contínuas, pode surgir priapismo (uma condição dolorosa que, sem tratamento médico imediato, pode levar a danos irreversíveis.)
* Torna mais provável o enfarte do miocárdio e o AVC
* Dores de cabeça
* Palpitações
* Distúrbios visuais
* Arritmias cardíacas
• Contra-indicações
As contra-indicações incluem:
* Quando administrado junto com medicamentos que doem óxido nítrico, nitritos e nitratos orgânicos, como a nitroglicerina (trinitrato de glicerina), nitroprussiato de sódio, nitrito de amila
* Se a erecção durar mais de 4 horas contínuas, pode surgir priapismo (uma condição dolorosa que, sem tratamento médico imediato, pode levar a danos irreversíveis.)
* Torna mais provável o enfarte do miocárdio e o AVC
* Dores de cabeça
* Palpitações
* Distúrbios visuais
* Arritmias cardíacas
• Contra-indicações
As contra-indicações incluem:
* Quando administrado junto com medicamentos que doem óxido nítrico, nitritos e nitratos orgânicos, como a nitroglicerina (trinitrato de glicerina), nitroprussiato de sódio, nitrito de amila
* Em homens para os quais a relação sexual não é recomendável devido aos fatores de risco cardiovascular
* Insuficiência hepática severa (função do fígado diminuída)
* Insuficiência renal severa
* Hipotensão (baixa pressão sanguínea)
* Pessoas que sofreram um AVC recentemente ou ataque cardíaco.
Explicando detalhadamente "como funciona"
* um homem toma um Viagra;
* o citrato de sildenafil entra na corrente sangüínea e circula por seu corpo;
* o citrato de sildenafil se encaixa na enzima PDE5 no pênis e desativa a maior parte dela;
* quando este homem fica sexualmente excitado, o cérebro envia um mensagem para as células NANC em seu pênis, que produzem óxido nítrico;
* o óxido nítrico cria cGMP, que começa a relaxar as artérias no pênis;
* como a PDE5 foi desativada, a cGMP no pênis não é quebrada. Pelo contrário, se acumula e permite que as artérias penianas fiquem dilatadas;
* o pênis infla com sangue e o homem tem uma ereção completa.
* um homem toma um Viagra;
* o citrato de sildenafil entra na corrente sangüínea e circula por seu corpo;
* o citrato de sildenafil se encaixa na enzima PDE5 no pênis e desativa a maior parte dela;
* quando este homem fica sexualmente excitado, o cérebro envia um mensagem para as células NANC em seu pênis, que produzem óxido nítrico;
* o óxido nítrico cria cGMP, que começa a relaxar as artérias no pênis;
* como a PDE5 foi desativada, a cGMP no pênis não é quebrada. Pelo contrário, se acumula e permite que as artérias penianas fiquem dilatadas;
* o pênis infla com sangue e o homem tem uma ereção completa.
